Cyclosporin A (Cyclosporine A) (Cyclosporine) (Ciclosporin A) (CsA) (NSC 290193) CAS 59865-13-3
사이클로스포린 A는 사이클로필린에 결합하여 단백질 포스파타제 2B(PP2B/칼시뉴린)의 포스파타제 활성을 억제하는 면역 억제제이자 천연물질이다.
시클로스포린(ciclosporin, cyclosporine, cyclosporin)은 구강으로 섭취하거나 정맥 주사를 통해 투여되며 류머티스 관절염, 건선, 크론병, 신증후군, 그리고 이식 거부를 예방하기 위한 장기 이식을 위해 사용된다.건성각결막염(안구건조증)을 위한 안약으로 사용되기도 한다.
일반적인 부작용으로는 고혈압, 두통, 신부전, 두발 성장의 증가, 구토가 포함된다. 그 밖의 심각한 부작용으로는 감염 위험 증가, 간 질환, 림프종 위험 증가가 포함된다. 부작용의 위험을 줄이기 위해서는 약물의 혈액 수준을 검사하는 것이 좋다. 임신 중 복용하면 조산할 수 있다. 그러나 시클로스포린은 선천성 장애를 일으키지는 않는 것으로 보인다.
시클로스포린은 림프구의 기능을 떨어트림으로써 동작하는 것으로 간주된다. 칼시뉴린의 포스파타아제를 차단하기 위해 시클로필린 집합체를 형성함으로써 수행되며, 다시 말해 T-림프구에 의한 염증성 사이토카인의 생성을 줄이는 것을 의미한다.
시클로스포린은 1971년 균계 Tolypocladium inflatum으로부터 분리되었으며 1983년 의학용으로 사용되기 시작했다. 의료제도에 필수적인 가장 효과적이고 안전한 의약품 목록인 WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.
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사이클로스포린은 다양한 질환에 대해 승인되었습니다. 첫째, 동종 신장, 간, 심장 이식 시 장기 거부 반응 예방에 승인되었습니다.
또한 골수 이식 거부 반응을 예방하는 데도 사용됩니다.
위의 적응증에 대해 사이클로스포린은 아자티오프린 및 코르티코스테로이드와 함께 사용할 수 있습니다.
마지막으로, 사이클로스포린은 만성 이식 거부 반응이 있고 이전에 면역 억제 치료를 받은 적이 있는 환자에게 이식편대숙주질환(GVHD)을 예방하거나 치료하는 데 사용할 수 있습니다.
둘째, 사이클로스포린은 메토트렉세이트 단독 치료에 더 이상 반응하지 않는 중증 활동성 류마티스 관절염(RA) 환자의 치료에 사용됩니다.
적어도 하나의 전신 요법에 반응하지 않거나 전신 요법이 내약성이 없거나 금기인 중증, 난치성 판상 건선을 가진 면역력이 저하되지 않은 성인 환자의 치료에 사용할 수 있습니다.
사이클로스포린의 안과용액은 유행성 각결막염 환자의 눈물 생성을 증가시키는 데 사용됩니다.
또한 사이클로스포린은 최소 변화 신증, 국소 및 분절 사구체 경화증 또는 막성 사구체 신염을 포함 할 수있는 사구체 질환으로 인한 스테로이드 의존성 및 스테로이드 저항성 신 증후군 치료제로 승인되었습니다.
사이클로스포린 안과용 에멀젼은 성인과 어린이의 유행성 각결막염 치료에 사용됩니다. 오프 라벨, 사이클로스포린은 일반적으로 아토피 피부염, 물집 장애, 궤양성 대장염, 청소년 류마티스 관절염, 포도막염, 결합 조직 질환, 특발성 혈소판 감소성 자반증과 같은 다양한 자가 면역 및 염증 질환의 치료에 사용됩니다.